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中国药师

中国药师杂志

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  • 主管单位

    国家药品监督管理局

  • 主办单位

    国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药(集团)股份有限公司

  • 下单时间

    1-3个月

  • 42-1626/R

    国内刊号

  • 1998年

    创刊

  • 湖北

    发行

  • 430071

    邮编

  • 1008-049X

    国际刊号

  • 月刊

    周期

  • 江德元;张生勇

    主编

  • 中文

    语言

  • ¥ 523.20

    全年订价

  • A4

    纸张开本

  • 38-325

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中国药师 2018年第05期杂志 文档列表

中国药师杂志研究论文
利伐沙班对下肢动脉硬化闭塞症大鼠血管内皮功能及p38MAPK/NF-κB通路的影响757-760

作者:田坤; 孟路阳; 陈世伟 单位:杭州市第三人民医院血管外科; 杭州310009
摘要:目的:探究利伐沙班对下肢动脉硬化闭塞症(ASO)大鼠血管内皮功能及p38丝裂原活化蛋白激酶(p38MAPK)/核因子κB(NF-κB)通路的影响。方法:将大鼠分为假手术组、模型组、利伐沙班低剂量组、利伐沙班中剂量组、利伐沙班高剂量组,给药2周后检测各组大鼠血清中一氧化氮(NO)和内皮素(ET-1)含量;检测血清中内皮细胞的数量;检测动脉血管中p38MAPK、p-p38MAPK、NF-κB表达情况。结果:与模型组相比,利伐沙班组静脉血中内皮细胞数量减少;利伐沙班组血清中NO显著高于模型组,ET-1显著低于模型组(P〈0.05);利伐沙班组动脉中p-p38MAPK的表达量显著低于模型组,NF-κB的表达量显著高于模型组(P〈0.05),呈剂量依赖性。结论:利伐沙班能够改善ASO大鼠血管内皮功能,推测是通过调控p38MAPK/NF-κB通路实现的。

玛卡多糖体外抗氧化及对H2O2诱导SH-SY5Y细胞氧化损伤的保护作用761-765

作者:刘欠; 阳乐; 陈代群; 吴沁璇; 曹伯进; 周意 单位:长沙医学院药学院; 长沙410219; 湖南九典制药股份有限公司
摘要:目的:对玛卡多糖的体外抗氧化活性进行研究。方法:通过构建化学反应体系,测定0.18~5.00 mg·ml-1浓度范围内玛卡多糖对羟自由基(·OH)、氧自由基(O2~-·)、DPPH自由基的清除作用,测定其总抗氧化能力。另建立H2O2诱导人神经瘤母细胞(SH-SY5Y)氧化损伤模型,SH-SY5Y细胞分为对照组、H2O2模型组、玛卡多糖给药组(25,50,100μg·ml-1)。给药组细胞处理:各浓度玛卡多糖分别预保护SH-SY5Y细胞24 h后,用300μmol·L-1H2O2作用6 h。MTT法测定SH-SY5Y各组细胞存活率。结果:玛卡多糖在0.18~5.00 mg·ml-1浓度范围内随着浓度的增加对·OH,O2-·,DPPH·抗氧化作用有递增趋势,在浓度为2.50 mg·ml-1时,对DPPH·清除率高达60.36%,对O2-·清除率达到34.66%,对·OH清除率达到36.01%,总抗氧化能力相当于FeSO4标准液浓度0.179μmol。MTT法测得玛卡多糖给药组浓度为25,50,100μg·ml-1时细胞活力分别达到(61.71±2.45)%,(61.73±4.51)%,(60.98±3.12)%,细胞活力显著高于模型组(P〈0.05)。结论:玛卡多糖有较好的抗氧化活性,是一种天然的抗氧化剂,值得进一步研究开发。

基于细胞膜色谱法的新疆准噶尔乌头中抗EGFR活性成分筛选766-771

作者:木卡代斯·斯依提; 林园园; 张江; 赵翡翠 单位:新疆医科大学中医学院; 乌鲁木齐830000; 西安交通大学药学院; 新疆医科大学附属中医医院药学部
摘要:目的:从准噶尔乌头中筛选抗EGFR作用的活性成分,并考察筛选成分对HEK293细胞和EGFR/HEK293高表达细胞株的抑制活性。方法:用高表达表皮生长因子受体细胞膜色谱(EGFR/CMC)通过十通切换阀与高效液相色谱(HPLC)构成二维在线联用色谱系统,将CMC上保留的组分进行接液,用离线MS来鉴定准噶尔乌头中抗EGFR活性成分;利用分子模拟对接实验分析活性成分与受体的相互作用方式;体外用MTT实验证实活性组分对HEK293细胞和EGFR/HEK293高表达细胞株的抑制作用。结果:乌头碱、12-表-欧乌碱、准噶尔乌头碱为作用于EGFR的有效成分,并具有与对照药物吉非替尼类似的色谱保留特性;分子模拟对接实验表明这些成分与EGFR的相互作用方式与阳性药吉非替尼相似;MTT实验证实在浓度为0.4~50μmol·L-1范围内乌头碱,12-表-欧乌碱,准噶尔乌头碱对HEK293细胞增殖与EGFR高表达的体外抑制作用具有剂量依赖性。结论:筛选的结果与生物效应相一致;在线EGFR/CMC-HPLC-MS二维色谱系统在中药复杂体系中快速筛选发现活性物和药物先导物方面具有良好的应用前景,同时充分展现了细胞膜色谱法操作简便,快速,高效灵敏的优势。

脑功肽组方对高架十字迷宫大鼠海马单胺类递质及其代谢物的影响772-775

作者:雷健; 陶光利 单位:陆军军医大学新桥医院药学部; 重庆400037; 重庆市九龙坡区人民医院肾内科
摘要:目的:观察脑功肽组方对高架十字迷宫大鼠海马单胺类递质及其代谢产物含量的影响,探讨脑功肽组方抗焦虑作用的机制。方法:采用大鼠高架十字迷宫焦虑动物模型(EPM)观察脑功肽组方2个剂量组对大鼠焦虑行为学的影响;采用高效液相色谱-荧光检测(HPLC-FLD)法测定大鼠海马单胺类递质及其代谢产物的含量。结果:与空白对照组相比,脑功肽组方高剂量组进入开臂次数百分比、开臂停留时间百分比均显著提高(P〈0.05),脑功肽低剂量组大鼠进入开臂次数百分比显著提高(P〈0.05);脑功肽高剂量组大鼠海马5-羟色胺(5-HT)的含量与空白对照组相比显著降低(P〈0.05),高香草酸(HVA)含量显著升高(P〈0.05)。结论:在EPM实验中,脑功肽组方显示其具有一定的抗焦虑作用,大鼠海马单胺类递质含量测定显示可能与降低大鼠海马5-HT含量有关。

蝙蝠葛苏林碱对HEK293细胞中L-型钙通道CaV 1.2的作用776-778

作者:胡德凤; 丁杰; 郭莲军 单位:宜昌市夷陵医院; 湖北宜昌443100; 华中科技大学同济医学院药理教研室
摘要:目的:探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对人胚肾细胞(HEK293)上表达的L-型钙通道Cav1.2的作用。方法:采用脂质体转染法,将L-型钙通道Cav1.2蛋白基因转染到HEK293细胞上,全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流ICav1.2,观察DS对L-型钙通道电生理特性的影响。结果:DS在1,3,10μmol·L-1浓度范围内呈浓度依赖性抑制ICav1.2电流,其抑制率分别为(14.68±4.02)%、(32.37±6.63)%和(59.63±5.23)%;3μmol·L-1的DS对ICav1.2的抑制率与相同浓度的伊拉地平比较,其抑制强度约为伊拉地平的40%。结论:DS可浓度依赖性抑制HEK293细胞上表达的Cav1.2,其作用强度比特异性L-型钙通道阻断药伊拉地平要弱。

基于微纳马达的肿瘤药物靶向治疗方法研究779-783

作者:李牧; 袁野; 岳凤莲; 郑秋艳; 黄海燕; 程彦文 单位:哈尔滨医科大学附属第二医院药学部; 哈尔滨150086
摘要:目的:研究基于微纳马达抗肿瘤药物的靶向运动及可控释放。方法:通过外源磁场实现阴阳微胶囊的定向运动,利用近红外激光诱导实现肿瘤药物的可控释放。结果:在相同的时间内,过氧化氢浓度为15%的水溶液中阴阳微胶囊马达的运动速度最大,最大速度为36.8μm·s-1,每秒运动约3个马达身长。在外源磁场的控制下,微胶囊马达沿特定轨迹进行运动,到达HeLa细胞附近区域。通过近红外激光进行照射,微胶囊发生破裂并迅速释放被包覆的药物,使HeLa细胞凋亡。结论:阴阳微胶囊马达作为药物载体可实现安全有效的靶向药物运输,在癌症的诊断治疗方面展现良好应用前景。

利拉鲁肽对缺氧和高糖诱导的心肌细胞氧化应激损伤的保护作用783-786

作者:曾慧琳; 邓艾平; 王奕; 刘珏 单位:华中科技大学同济医学院附属武汉中心医院药学部; 武汉430014
摘要:目的:探讨利拉鲁肽对缺氧和高糖诱导的心肌细胞氧化应激损伤的保护作用及其可能机制。方法:体外分离和培养原代乳鼠心肌细胞,建立缺氧和高糖氧化应激损伤模型。实验分为正常对照组、利拉鲁肽对照组、缺氧高糖模型组、利拉鲁肽处理组、胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)抑制药组、高渗对照组。采用噻唑蓝(MTT)法检测细胞增殖活力,比色法测定乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶同工酶(CK-MB)的活性,黄嘌呤氧化酶法检测细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活性,硫代巴比妥酸法测定丙二醛(MDA)含量,化学荧光法检测细胞内活性氧(ROS)水平,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)和蛋白印迹法(Western blot)分析衔接蛋白(adaptin p66Shc)的表达。结果:与正常对照组比较,缺氧高糖模型组细胞增殖活力、SOD活性明显降低(P〈0.01),LDH、CK-MB活性和MDA、ROS水平显著升高(P〈0.01),p66Shc mRNA和蛋白表达量显著升高(P〈0.01);而利拉鲁肽处理组细胞上述指标较缺氧高糖模型组均明显改善(P〈0.01);GLP-1受体抑制药exendin(9-39)可拮抗利拉鲁肽的上述保护作用(P〈0.05)。结论:利拉鲁肽对缺氧和高糖诱导的心肌细胞氧化应激损伤具有明显的保护作用,其机制可能与提高细胞抗氧化能力,抑制p66Shc表达,减少ROS的生成有关。

人宫颈癌紫杉醇耐药细胞株Hela/PTX的建立及其生物特性研究787-791

作者:李倩; 王璇; 尹东锋 单位:新疆军区总医院药剂科; 乌鲁木齐830000
摘要:目的:建立人宫颈癌紫杉醇耐药细胞株Hela/PTX,并考察其生物学特性。方法:以人宫颈癌Hela细胞为亲本细胞,采用低浓度持续诱导法建立紫杉醇耐药细胞株Hela/PTX。在显微镜下观察细胞形态学的变化;采用CCK-8法检测耐药细胞株对不同化疗药物的耐药性;采用高效液相色谱法测定细胞中药物的蓄积;采用Western blot法和实时荧光定量PCR技术分别检测细胞中P糖蛋白(P-gp)、Survivin蛋白和mRNA表达。结果:成功建立Hela/PTX多药耐药细胞株,其对PTX的耐药数是58.40,且对多西他赛和氟尿嘧啶有交叉耐药,耐药指数分别为8.11,4.62。Hela/PTX细胞中P-gp和Survivin的mRNA表达水平分别是Hela细胞的(9.93±0.90)倍(P〈0.05)、(3.02±0.57)倍(P〈0.05)。在耐药细胞中P-gp和Survivin的蛋白表达水平明显高于亲本细胞。结论:成功构建了人宫颈癌耐药细胞株Hela/PTX,具有多药耐药的基本生物学特性,可做为紫杉醇耐药机制研究的体外模型及为宫颈癌多药耐药机制的研究提供实验基础。

依托泊苷固体脂质纳米粒的制备与抗癌活性研究792-796

作者:何瑶; 郭晓华 单位:咸阳职业技术学院医学院; 陕西咸阳712000
摘要:目的:制备依托泊苷固体脂质纳米粒,并评价其对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑瘤率。方法:采用热熔乳化-高压均质法制备依托泊苷固体脂质纳米粒,考察依托泊苷固体脂质纳米粒的外观、微观结构、粒径分布、Zeta电位等理化性质,评价依托泊苷固体脂质纳米粒体外释药行为,比较依托泊苷固体脂质纳米粒与依托泊苷注射液对小鼠接种Lewis肺癌细胞的抑制效果。结果:本研究制备的依托泊苷固体脂质纳米粒外观呈淡蓝色透明状液体,在透射电镜观察呈圆整球状或类球状分布,大小较为均匀;平均粒径为(153.2±32.8)nm,Pd I为(0.185±0.031),Zeta电位为(-17.4±1.1)mV;依托泊苷固体脂质纳米粒可延缓药物释放,在24 h内药物累积释放52.4%;依托泊苷固体脂质纳米粒的抑瘤率显著高于依托泊苷注射液(P〈0.05),说明依托泊苷固体脂质纳米粒能够显著抑制Lewis肺癌细胞在小鼠体内生长。结论:本研究通过热熔乳化-高压均质法制备的依托泊苷固体脂质纳米粒对Lewis肺癌细胞具有良好的抑瘤效果,可以作为依托泊苷的新型给药系统,对肺癌治疗具有一定的应用前景。

盐酸青藤碱对实验性结肠炎小鼠TLR4/NF-κB信号通路的影响797-801

作者:田亮; 薛洁; 刘丽丽; 余意; 傅颖珺 单位:上海德济医院青岛大学第九临床医学院; 上海200331; 南昌大学药学院
摘要:目的:研究盐酸青藤碱对葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎小鼠的治疗作用。方法:制备实验性结肠炎小鼠模型,随机分为空白对照组、葡聚糖硫酸钠(DSS)模型对照组、柳氮磺吡啶组及青藤碱低、中、高剂量组(n=6)。空白对照组与DSS模型对照组每天给予生理盐水0.2ml,柳氮磺吡啶组(100 mg·kg-1),青藤碱低剂量组(30 mg·kg-1)、中剂量组(90 mg·kg-1)、高剂量组(270 mg·kg-1),连续灌胃10d。评价各组小鼠疾病活动指数(DAI)和组织学损伤评分,Western-blotting检测结肠组织中Toll样受体4(TLR4)、髓样分化因子(Myd88)表达,免疫组织化学法检测结肠组织中核转录因子-κB(NF-κB)的表达。结果:DSS模型对照组小鼠DAI和组织损伤评分、结肠组织中TLR4、Myd88、NF-κB表达均显著高于空白对照组(P〈0.01),柳氮磺吡啶组和青藤碱低、中、高剂量组均能降低DAI和组织损伤评分,降低结肠组织中TLR4、Myd88、NF-κB表达(P〈0.01),且呈浓度依赖性。柳氮磺吡啶组与青藤碱中、高剂量组间差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:青藤碱能通过影响实验性结肠炎小鼠TLR4/NF-κB信号通路,降低TLR4、Myd88、NF-κB表达,发挥治疗作用。

肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数的测定801-804

作者:伍红年; 谭诗涵; 王元清; 黄丹; 韩彬; 陈婷; 罗堃; 严建业 单位:湖南中医药大学药学院; 长沙410208; 中南林业科技大学生命科学与技术学院生物技术与工程实验室; 湖南省中药粉体与创新药物省部共建国家重点实验室培育基地; 广东药科大学
摘要:目的:测定肉桂酸与桂皮醛的平衡溶解度及表观油水分配系数(P(app))。方法:采用HPLC法测定肉桂酸与桂皮醛在不同pH的缓冲溶液中的平衡溶解度;结合摇瓶法测定其在不同pH缓冲盐溶液及正辛醇-水溶液中的表观油水分配系数。结果:在pH 7.8的缓冲溶液中肉桂酸的平衡溶解度最大,pH 6.8的缓冲溶液中桂皮醛的平衡溶解度最大;肉桂酸与桂皮醛在正辛醇饱和的水溶液中lg P(app)值分别为0.85与1.26,在不同磷酸盐缓冲液中(pH 1.2~7.8)的lg P(app)范围分别在-1.04~2.27,0.29~1.67之间。结论:此法简便、准确、快捷,可预测化学成分在体内的吸收;在胃肠道环境中,桂皮醛的吸收较好,肉桂酸在胃中的吸收较差,在肠道中吸收较好。

基于指纹图谱分析和多成分同时定量的正天丸质量评价研究805-809

作者:陈庆贤; 陈考坛; 李定富; 湛建峰 单位:每南西部中心医院药剂科; 海南儋州571799; 儋州市食品药品监督管理局; 岳阳市食品药品检验所
摘要:目的:建立正天丸的指纹图谱,并进行多成分定量分析,为评价其质量提供依据。方法:采用Agilent XDB-C(18)(250mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相,梯度洗脱:0~8 min,10%A→15%A;10~23 min,15%A→45%A;23~50 min,45%A;50~60 min,45%A→70%A;60~70 min,70%A;体积流量:1.0 ml·min-1;检测波长:310 nm;柱温:30℃。通过相似度评价对12批次正天丸指纹图谱进行质量评价,并对指认的5个指标成分进行定量测定研究。结果:12批正天丸指纹图谱标定了共有峰33个,通过与混合对照品比较指认其中5个指标成分分别为阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、欧前胡素和异欧前胡素,利用相似度软件对12批样品指纹图谱进行分析,各批样品相似度均在0.99以上。阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、欧前胡素、异欧前胡素线性范围分别为0.050~0.605μg(r=0.999 8)、0.008~0.100μg(r=0.999 2)、0.013~0.150μg(r=0.998 6)、0.171~2.049μg(r=0.999 7)和0.113~1.352μg(r=0.999 6)。12批样品中阿魏酸、升麻素苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、欧前胡素、异欧前胡素质量分数分别在0.78~0.84 mg·g-1、0.10~0.13 mg·g-1、0.18~0.20 mg·g-1、2.44~2.51 mg·g-1和1.70~1.78 mg·g-1。结论:所建立的正天丸HPLC指纹图谱和定量测定分析方法灵敏度高,专属性强,可用于正天丸的质量控制。

氯雷他定纳米混悬剂冻干粉制备及其溶出度考察809-813

作者:吕舰; 张洪; 王丽; 高洁芳 单位:武汉大学人民医院药学部; 武汉430060
摘要:目的:制备氯雷他定纳米混悬剂冻干粉,并考察体外溶出度和稳定性。方法:采取反溶剂沉淀法制备氯雷纳米混悬剂冻干粉,采用纳米粒度仪、透射电镜进行形态表征,筛选出最优的冻干保护剂;利用HPLC法考察体外溶出度和稳定性。结果:制备所得氯雷他定纳米混悬剂复溶后平均粒径为175.6 nm,多相分散系数(PDI)为0.200,zeta电位为-56.3 mV;透射电镜观察到氯雷他定纳米混悬剂冻干粉成类球形;以10%蔗糖做冻干保护剂极易复溶,复溶后粒径和PDI最优;冻干粉的体外累积溶出度显著高于原料药,且在4℃条件下稳定性良好。结论:纳米混悬剂冻干粉制备方法简便,有望成为氯雷他定新型给药方式。

Box-Behnken响应面法用于小承气汤的煎煮工艺优化813-817

作者:施理画 单位:嘉善县第一人民医院; 浙江嘉兴314100
摘要:目的:采用Box-Behnken响应面法对小承气汤煎煮条件进行优化。方法:以大黄酸、芦荟大黄素和辛弗林为评价指标,进行了药液比、煎煮次数、煎煮时间三因素的单因素考察;以指标性成分提取率的加权计算结果为指标,采用Box-Behnken响应面法优化上述三个因素。结果:最佳条件为药液比1∶10、煎煮次数3次、煎煮时间1.0 h,实测值与预测值偏差为1.15%。结论:最佳煎煮工艺提取效果良好,结果可靠。

鲜肤膏及其拆方治疗慢性湿疹的量效关系研究817-823

作者:彭琳; 穆玉雪; 刘金玉; 李晓亚; 葛莎莎; 李爽; 赵欣; 林余霖; 蔡大勇; 孙丽萍; 唐炳华; 刘连起 单位:北京中医药大学生命科学学院; 北京100029; 中国医学科学院药用植物研究所
摘要:目的:探讨鲜肤膏及其拆方对2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导小鼠慢性湿疹的量效关系,确定半数有效剂量(ED(50))及方剂配伍增效。方法:DNCB诱导C57小鼠慢性湿疹,给予梯度剂量鲜肤膏(11.71~11 662.50 mg·kg-1·d-1,k=0.316)、地乌(0.53~530.12 mg·kg-1·d-1,k=0.316)、鲜肤膏去地乌(11.18~11 132.40 mg·kg-1·d-1,k=0.316)治疗,HE染色观察病理特点,ELISA检测血清白细胞介素2(IL-2)、干扰素-γ(IFN-γ)、白细胞介素4(IL-4)、白细胞介素13(IL-13)含量;Prism 5.0非线型可变斜率回归计算ED(50),比较鲜肤膏、地乌、鲜肤膏去地乌组的药效,观察地乌的配伍增效作用。结果:鲜肤膏、地乌、鲜肤膏去地乌组药效具有剂量依赖特征,量效曲线呈“S”型。鲜肤膏组疗效最优,显著降低表皮厚度(ED(50)=377.90mg·kg-1·d-1),减少真皮淋巴细胞浸润数(ED(50)=153.20 mg·kg-1·d-1),增加血清IL-2(ED(50)=608.90 mg·kg-1·d-1)、IFN-γ(ED(50)=205.50 mg·kg-1·d-1)含量,降低血清IL-4(ED(50)=198.70 mg·kg-1·d-1)、IL-13(ED(50)=117.60mg·kg-1·d-1)含量。与鲜肤膏比较,地乌组与鲜肤膏去地乌组的量效曲线分别右移。结论:鲜肤膏及其拆方均能有效治疗湿疹;地乌有配伍增效作用,鲜肤膏组的疗效最优。