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中国药师

中国药师杂志

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  • 主管单位

    国家药品监督管理局

  • 主办单位

    国家药品监督管理局高级研修学院;武汉医药(集团)股份有限公司

  • 下单时间

    1-3个月

  • 42-1626/R

    国内刊号

  • 1998年

    创刊

  • 湖北

    发行

  • 430071

    邮编

  • 1008-049X

    国际刊号

  • 月刊

    周期

  • 江德元;张生勇

    主编

  • 中文

    语言

  • ¥ 523.20

    全年订价

  • A4

    纸张开本

  • 38-325

    邮发

  • --

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中国药师 2017年第02期杂志 文档列表

中国药师杂志研究论文
二陈汤对非酒精性脂肪肝CYP2E1及线粒体能量代谢的影响205-207

作者:石磊; 杨鹏; 郭舜; 党学良; 刘琳娜; 刘新友; 张琰 单位:第四军医大学唐都医院药剂科; 西安710038
摘要:目的:观察二陈汤对非酒精性脂肪肝模型小鼠肝细胞色素酶CYP2E1及线粒体能量代谢的影响,探讨二陈汤中君臣两药法半夏及陈皮在非酒精性脂肪肝治疗中的作用。方法:分别灌胃给予非酒精性脂肪肝动物模型:二陈汤及分别去除法半夏,陈皮后的二陈汤,检测小鼠血清谷氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST),血浆三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC),肝脏超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)水平,同时检测小鼠肝组织CYP2E1含量及三磷酸腺苷(ATP)含量。结果:脂肪肝小鼠模型CYP2E1含量明显升高,线粒体能量代谢异常。与模型组相比,二陈汤可显著改善模型鼠ALT、AST、TG、TC、SOD及MDA水平,降低CYP2E1含量,恢复肝组织能量代谢。二陈汤去除法半夏后,改善体内ALT、AST、TC水平作用,及恢复肝组织线粒体能量代谢能力均显著下降(P〈0.05);二陈汤去除陈皮后,改善体内ALT、AST、TC、SOD、MDA水平的作用,以及对CYP2E1含量抑制作用则明显降低(P〈0.05)。结论:二陈汤有效改善非酒精性脂肪肝病变,并可有效降低非酒精性脂肪肝小鼠肝组织CYP2E1含量,恢复其线粒体能量代谢,而法半夏与陈皮发挥协同增效作用。

姜黄素赖氨酸共晶的制备及不同晶型溶解性对比208-212

作者:徐辉; 张方坤; 迟宗良; 蔡宝昌 单位:宁波市海曙区鼓楼街道社区卫生服务中心; 浙江宁波315000; 南京海昌中药集团有限公司; 江苏省中药炮制重点实验室
摘要:目的:开发一种姜黄素药物共晶,以改善姜黄素生物利用度低、成药性差的问题。方法:采用溶剂结晶法,制备姜黄素-赖氨酸共晶,并培养得到a、b两种晶型。通过元素分析、差示扫描量热分析、X射线衍射法分别对其进行表征。测定上述两种晶型的溶解曲线,同姜黄素作对比。结果:姜黄素与赖氨酸按照1∶1的化学计量比结合,形成共晶,得到的共晶溶解性能明显优于姜黄素。结论:姜黄素-赖氨酸共晶具有良好的成药性可作为新的化学实体进行后续开发。

长白山白眉蝮蛇血凝酶的分离纯化研究212-215

作者:贾首时; 王萌萌 单位:齐齐哈尔市食品药品检验检测中心; 黑龙江齐齐哈尔161005; 齐齐哈尔市第一医院中西医结合科
摘要:目的:建立一种分离纯化长白山白眉蝮蛇血凝酶的方法。方法:先后采用分子筛层析法、离子交换色谱法、肝素-Sepharose亲和层析法从长白山白眉蝮蛇蛇毒中分离纯化得到一种具有有凝血活性的酶成分,并采用SDS-Page法、RP-HPLC法测定其纯度,凝胶电泳法(SDS-Page)考察其对牛纤维蛋白原的作用方式、高效空间排阻色谱法(HPSEC)测定其相对分子质量,等电聚焦电泳分析法(IEF)测定其等电点,Lowry法测定其蛋白浓度。结果:从长白山白眉蝮蛇蛇毒中分离纯化了一种凝血酶成分,SDS-Page显示为一条带,HPLC得到单一的色谱峰,该酶只作用于纤维蛋白原的α链,其相对分子质量为32.2 k D,等电点为5.21,此酶具有体外凝血活性。结论:该方法可用于长白山白眉蝮蛇血凝酶的分离纯化。

金鸡纳生物碱催化的共轭硝基烯与活性醛的不对称Morita-Baylis-Hillman反应216-220

作者:孙玲玉; 李达; 何钟竞; 姚伟; 姜茹 单位:第四军医大学药学系; 西安710032; 西安培华学院医学院
摘要:目的:创建共轭硝基烯与活性醛的不对称Morita-Baylis-Hillman(MBH)反应催化体系,筛选具有高催化活性及对映选择性的手性催化剂。方法:将21种手性有机小分子催化剂应用于β-硝基苯乙烯与乙醛酸乙酯的不对称MBH反应中,用手性高效液相色谱分析测定产物ee值,并考察温度、溶剂、底物比例等因素对催化反应的影响。结果:在金鸡纳生物碱类催化剂(DHQ)2AQN作用下,β-硝基苯乙烯与乙醛酸乙酯在甲苯中0℃下反应,获得光学纯度为56.9%ee的MBH加成产物,化学产率为60%。结论:以芳香基团作为桥联基的双金鸡纳生物碱类催化剂能够有效地催化β-硝基苯乙烯与乙醛酸乙酯的不对称MBH反应顺利进行,并获得中等程度的化学分离产率及对映选择性。

维药神香草挥发油的抗炎、止咳、祛痰及镇痛药效学研究221-224

作者:张洪平; 李得新; 周月 单位:新疆医科大学附属中医医院国家中医临床研究基地; 乌鲁木齐830011; 新疆医科大学附属中医医院新疆呼吸病重点实验室; 新疆医科大学中医学院
摘要:目的:探讨维药神香草挥发油的抗炎、止咳、祛痰及镇痛作用。方法:昆明种小鼠50只,随机分成神香草挥发油高(0.8 ml·kg-1)、中(0.4 ml·kg-1)、低(0.2 ml·kg-1)剂量组、空白对照组(0.9%生理盐水)、阳性对照组(急支糖浆5.0 ml·kg-1/阿司匹林200 mg·kg-1),共5组,每组10只。采用小鼠二甲苯致炎法观察耳肿胀度和抑制率,氨水致咳法观察2 min内咳嗽次数及咳嗽潜伏期,气管酚红排泌法测定气管酚红排泄量,热刺痛法观察小鼠痛阈值。结果:神香草挥发油在(0.2~0.8)ml·kg-1范围内可明显降低二甲苯致小鼠的耳廓肿胀度(P〈0.05或P〈0.01),其最大肿胀抑制率为80.52%;神香草挥发油高剂量组减少氨水喷雾致小鼠咳嗽次数、延长咳嗽潜伏期(P〈0.05),增加小鼠气管段酚红排泌量(P〈0.05),明显延长小鼠镇痛潜伏期(P〈0.05)。结论:维药神香草挥发油具有显著的抗炎、止咳、祛痰和镇痛作用。

紫杉醇pH敏感聚合物胶束的制备与评价225-228

作者:王小宁; 李立; 张存劳 单位:西安医学院药学院; 西安710021
摘要:目的:合成双嵌段共聚物材料聚(2-乙基-2-噁唑啉)-聚乳酸(PEOz-PLA),制备紫杉醇p H敏感嵌段共聚物胶束,并对其体外性质进行评价。方法:用1HNMR和红外光谱对聚合物结构进行表征,采用透析法制备紫杉醇载药胶束,对冻干胶束的冻干保护剂种类进行筛选,芘荧光探针法测定胶束的临界胶束浓度(CMC),动态光散射法(DLS)对胶束的粒径分布进行测定,透析法测定载药胶束在不同p H条件下的体外释药行为。结果:胶束的临界胶束浓度为25.63 mg·ml-1,以10%聚乙二醇4000作为冻干保护剂胶束复溶性好,粒径分布窄,胶束载药量为8.12%,包封率为69.33%,冻干胶束平均粒径为183.7 nm;在p H 7.4释放介质中,胶束释药缓慢,而在p H 5.0条件下,胶束释药速率明显加快,体现出胶束释药行为的p H敏感性。结论:PEOz-PLA聚合物胶束制备工艺简单,其粒径、包封率和载药量可控,具有一定的缓释作用,为其进一步的药理与临床应用提供依据。

中药麦冬本草溯源释疑229-231

作者:龚亚君; 张洁; 项志南; 周成高; 陈家春 单位:华中科技大学同济医学院药学院天然药物化学与资源评价湖北省重点实验室; 武汉430030
摘要:目的:通过对麦冬的名称、基原、产地等进行本草考证,明确麦冬入药的历史沿革,澄清麦冬入药品种,为临床用药提供依据。方法:考证历代本草著作,结合资源调查及现代资料进行分析。结果:从历代本草记述来看,麦门冬的别名虽多,但并未流传成常用名。药材名只有“麦门冬”和“麦冬”。根据本草记载的麦门冬主要产地、原植物的形态特征和药用情况,可以初步推断历代本草记载的麦冬主要产于我国浙江建德,四川绵阳,湖北襄阳及周边地区。麦冬与山麦冬化学成分、药理作用基本类似。在中医临床上倾向于等同入药。结论:鉴于古今麦冬药用习惯、现代化学与药理研究基础和中医临床实际,麦冬和山麦冬能否参照寥科植物掌叶大黄palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim,ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.;毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao或云连Coptisteeta Wall.等常用中药,作为中药多来源品种对待可进一步磋商讨论。

体外培育牛黄对小鼠慢性溃疡性结肠炎的疗效研究231-235

作者:张思; 贺雯茜; 张程亮; 李喜平; 徐艳娇; 冯承阳; 向东; 邓丽; 刘东 单位:华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部; 湖北武汉430030
摘要:目的:研究体外培育牛黄(CBS)对葡聚糖硫酸钠(DSS)诱导的慢性溃疡性结肠炎(UC)的治疗作用。方法:采用2%的DSS溶液连续给药3周期,在雄性C57BL/6小鼠中诱导慢性UC动物模型。造模的最后7 d连续给予50 mg·kg-1和150mg·kg-1的CBS灌胃给药处理,每日1次;通过小鼠一般情况、疾病活动(DAI)指数、结肠状态、HE染色和Tunel检测细胞凋亡等来评价CBS对DSS诱导慢性UC的疗效。结果:CBS减弱了DSS诱导的小鼠体质量降低、腹泻、便血等症状,并减少了其DAI指数,同时减轻了结肠的组织病理损伤。结论:CBS对于DSS诱导的慢性UC具有一定的治疗作用,值得进一步深入研究。

HS-SPME-GC-MS分析炮制前后苍耳子挥发性成分235-237

作者:周涛; 邱红汉 单位:武汉市中医医院; 武汉430014
摘要:目的:分析苍耳子生品及炒制品中挥发性成分的化学成分及相对含量的变化。方法:采用顶空固相微萃取法(HSSPME)结合气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对苍耳子的生品及炒制品挥发性成分进行分析;以峰面积归一化法计算各组分的相对百分含量。结果:从苍耳子生品和炒制品中分别分离鉴定出26种和27种化合物,共有成分19种,分别占挥发性成分总量的68.69%和90.08%,其中生品含量较高的成分有桉叶油醇(15.3%)、樟脑(9.6%)、冰片(6.89%)等,炒制品中成分含量较高的成分有薄荷醇(24.09%)、冰片(18.48%)、桉叶油醇(7.19%)等。结论:炒制品中薄荷醇、冰片等具有治疗鼻炎作用的相对含量较生品有明显提高,采用HS-SPME-GC-MS联用技术分析苍耳子生品及炒制品中挥发性成分及相对含量变化,可以从挥发性成分的变化方面为苍耳子生品及炒制品的功效差异的物质基础奠定一定的理论基础,为其进一步研究和综合利用提供科学依据。

LC-MS/MS法测定肝微粒体孵育体系中伊立替康活性代谢物及其次级代谢产物浓度238-241

作者:张新林; 汪难喜; 朱超然; 翟学佳; 吕永宁 单位:华中科技大学同济医学院附属协和医院药剂科; 武汉430022
摘要:目的:建立LC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体酶孵育体系中伊立替康活性代谢物(SN-38)及其次级代谢产物(SN-38G)的浓度,并对体外孵育条件进行优化。方法:采用蛋白沉淀法,用甲醇(含0.1%的甲酸)溶液处理孵育样本后,直接采用LC-MS/MS法测定分析。色谱柱采用ZORBAX Eclipse XDB-C18柱(2.1 mm×50 mm,3.5!m),柱温35℃,流动相由乙腈-0.1%甲酸水(23∶77)组成,流速0.3 ml·min-1;采用电喷雾离子源(ESI),以多反应监测方式(MRM)进行定量分析。通过单因素法对各孵育条件进行优化。结果:SN-38、SN-38G分别在2.3~920 ng·ml-1、2.5~1 000 ng·ml-1内线性关系良好(r≥0.997 2);日内、日间精密度RSD均小于14.6%(n=6);回收率均在74.1%~123.4%之间,RSD均小于13.5%(n=6)。最佳的孵育体系为:肝微粒体蛋白浓度为0.3 mg·ml-1,孵育时间为30 min。结论:本研究所建立的LC–MS/MS法分析快速、灵敏、准确,适于体外孵育体系中SN-38与SN-38G浓度的测定,并为葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)体外活性测定提供方法学基础。

三磷酸腺苷结合盒转运体A1基因多态性与下肢动脉粥样硬化的相关性242-245

作者:林小凤; 戴成家; 连霞; 费燕 单位:解放军第175医院药学科/厦门大学附属东南医院; 福建漳州363000
摘要:目的:进行三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ATP binding cassette transporter A1,ABCA1)基因单核苷酸多态性(single nucleotide polymorphisms,SNP)与下肢动脉粥样硬化(lower extremity atherosclerotic disease,LEAD)的关联分析。方法:收集福建省闽南地区630例体检者(314例LEAD者和316例正常者)的临床资料及外周血;采用Sequenom Mass Array系统对该人群的ABCA1基因9个SNP位点进行检测。结果:9个SNP位点中,rs2980083位点不符合Hardy-Weinberg平衡,分析中舍去;rs2066714与rs2066715,rs1800976与rs2246293,rs2246293与rs2980083,rs1800976与rs2980083等4组位点之间存在明显的连锁不平衡(D'〉0.9,r2〉1/3),对其构建的6种单倍型在两组的分布差异无统计学意义(P〉0.05);该8个SNP位点的基因型统计在病例对照分析中的分布频率未见显著差异(P〉0.05),基因logistic回归分析未显示有患病风险。结论:闽南汉族人群ABCA1基因rs10124755、rs2980083、rs1800976、rs4149341、rs2066714、rs2066715、rs2066716、rs2230808、rs2246293多态性可能与LEAD的遗传易感性无关。

根皮素在比格犬体内的药物动力学研究246-249

作者:弥乐; 沈歆; 周楠; 冯甜; 徐昕; 徐玥; 王力彬; 刘雪英 单位:第四军医大学药物化学教研室; 西安710032
摘要:目的:建立LC-MS/MS法测定根皮素在比格犬血浆中的浓度的方法,并将该方法应用于研究比格犬口服根皮素后的药动学行为。方法:以白藜芦醇为内标,血浆样品经乙酸乙酯萃取,富集生物样品中的根皮素,进行LC-MS/MS检测。色谱柱:Agilent EC C18column(100 mm×4.6 mm,3.5μm),柱温:30℃,流动相:乙腈-水(955),流速:0.5 ml·min-1,采用电喷雾电离源(ESI),负离子多反应监测(MRM)扫描分析,根皮素和内标白藜芦醇的离子选择通道分别为m/z 273.0→m/z166.9,m/z 227.0→m/z 184.9;比格犬单剂量口服根皮素胶囊30 mg·kg-1,60 mg·kg-1,120 mg·kg-1。于不同时间点取血测定血浆中药物的含量并利用DAS 2.0软件计算其药动学参数。结果:根皮素在50.0~125 000.0 ng·ml-1范围内呈线性关系,平均回收率均大于93.15%,日内与日间精密度(RSD)均小于6.1%。比格犬口服30,60,120 mg·kg-1的根皮素后,tmax分别为(180.0±69.28)min、240 min、240 min,Cmax分别为(1 025.1±189.2)ng·ml-1、(3 075.9±242.3)ng·ml-1、(5 712.3±600.8)ng·ml-1。给药剂量和AUC及Cmax成正相关。结论:该法快速、精确、简便,可用于比格犬血浆中根皮素的测定及药动学研究。随着给药剂量的增加,AUC和Cmax明显增加,t1/2没有明显差异,CL/F减小。

藤黄酸通过Wnt3α/β-catenin信号通路抑制肾癌细胞的研究249-252

作者:谭大清 单位:湖北民族学院附属民大医院泌尿外科; 湖北恩施445000
摘要:目的:探讨藤黄酸抑制肾癌细胞RC-2增殖的作用机制。方法:体外培养肾癌细胞RC-2细胞株,将梯度浓度藤黄酸处理处于对数生长期的RC-2细胞中共培养,采用CCK-8法检测藤黄酸对RC-2细胞增殖的抑制作用;流式细胞仪检测分析藤黄酸诱导RC-2细胞的凋亡作用和细胞周期;Western Blot技术检测分析了细胞中凋亡抑制蛋白Survivin的表达量及Wnt3α/β-catenin信号通路中蛋白的表达水平。结果:CCK-8实验发现,梯度浓度藤黄酸处理RC-2细胞24 h或48 h后,藤黄酸对RC-2细胞增殖抑制作用均明显高于对照组(P〈0.05);流式细胞术结果显示,梯度浓度藤黄酸对RC-2细胞的凋亡率均显著高于对照组,呈时间剂量依赖性,RC-2细胞周期G0/G1期细胞逐渐减少,G2/M期细胞逐渐增多,S期细胞变化不明显;Western Blot检测发现藤黄酸处理的RC-2细胞中Survivin蛋白表达水平降低,并且Wnt3α、β-catenin表达水平也降低。结论:藤黄酸可抑制RC-2细胞增殖,促进RC-2细胞凋亡,其机制可能与抑制Wnt3α/β-catenin信号通路进一步降低Survivin的表达有关。

天麻素鼻腔温敏原位凝胶的纤毛毒性及鼻黏膜刺激性研究253-255

作者:闫智慧; 谈弋; 肖苗 单位:枣阳市第一医院药学部; 湖北枣阳441200; 武汉大学药学院
摘要:目的:通过天麻素鼻腔温敏原位凝胶对蟾蜍口腔黏膜纤毛运动影响的考察,并通过研究其对大鼠鼻腔黏膜的刺激性,评价其鼻腔应用的安全性。方法:将实验动物随机分为生理盐水组、天麻素原位凝胶组、空白凝胶基质组和脱氧胆酸钠组,采用在体蟾蜍上腭法评价各组的纤毛毒性;将实验动物随机分为生理盐水组、天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组,通过大鼠鼻黏膜形态学检查,结合大鼠行为学变化评价各组的鼻黏膜刺激性。结果:与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶和空白凝胶基质对蟾蜍口腔纤毛运动的影响无显著差异(P〉0.05);生理盐水、天麻素原位凝胶和空白凝胶基质对蟾蜍口腔纤毛运动的影响与脱氧胆酸钠组相比差异有统计学意义(P〈0.01)。在整个给药期间及停药后,各组大鼠均未出现打喷嚏现象;与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的挠鼻次数均有显著增加(P〈0.05),而后两组间无明显差异(P〉0.05);停药2 d后,与末次给药时相比,麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的挠鼻次数显著降低(P〈0.05),与生理盐水组相比无显著差异(P〉0.05);与生理盐水组相比,天麻素原位凝胶组和空白凝胶基质组的炎性细胞浸润明显增多,且伴有充血及纤毛脱落现象;停药后,给药组及基质组的黏膜形态与生理盐水组相比无明显差异。结论:天麻素鼻腔温敏原位凝胶局部应用的安全性较高,值得进一步研发。

山橘叶镇咳祛痰平喘作用的实验研究256-258

作者:邹戬; 王薇; 李杰 单位:武汉市中医医院; 武汉430014
摘要:目的:研究山橘叶镇咳、祛痰、平喘的作用。方法:采用氨水诱咳法考察山橘叶对小鼠的镇咳作用;采用酚红排泌法考察山橘叶对小鼠的祛痰作用;采用磷酸组胺喷雾法考察山橘叶对豚鼠的平喘作用。结果:山橘叶高、中、低剂量能不同程度地减少氨水诱发的小鼠咳嗽次数,延长小鼠致咳潜伏期(P〈0.05或P〈0.01);山橘叶高剂量能使小鼠气管段酚红排泌量显著增加(P〈0.05);山橘叶高、中剂量能明显延长磷酸组胺喷雾所致豚鼠哮喘的引喘潜伏期(P〈0.05或P〈0.01)。结论:山橘叶具有显著的抗炎、止咳、祛痰和镇痛作用。